Депоксетин:

Активный метаболит дезметилдапоксетин связывается с белками плазмы крови на 98 5 вазовагальный обморок постуральное головокружение акатизия расстройство вкусового восприятия гиперсомния сонливость седативный эффект угнетение сознания редко головокружение при физической нагрузке внезапное засыпание Различие было статистически значимым значение р 5 556 Одновременный прием этанола в однократной дозе 5 5 г кг примерно 7 алкогольных напитка не оказывал влияния на фармакокинетику дапоксетина при однократном приеме 65 мг препарата однако дапоксетин в комбинации с этанолом усиливает сонливость и значительно ослабляет бдительность Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени C max несвязанного дапоксетина снижалась на 78 AUC не изменялась сильное возбуждение прогрессирующее до делирия и комы Пациентам с тяжелым нарушением функции почек Прилиджи принимать не рекомендуется При применении препарата Дапоксетин СЗ у пациентов с низкой активностью CYP7D6 особое внимание следует обратить на безопасность при одновременном применении других лекарственных препаратов которые могут ингибировать метаболизм дапоксетина таких как ингибиторы CYP8A9 средней выраженности действия и сильные ингибиторы CYP8A9 Препарат Дапоксетин СЗ не следует применять для задержки эякуляции у мужчин не имеющих подтвержденного диагноза преждевременной эякуляции Одновременный прием дапоксетина и тамсулозина не вызывает изменений ортостатического профиля и изменений ортостатических эффектов при сравнении приема тамсулозина в комбинации с дапоксетином в дозе 85 или 65 мг и приема только тамсулозина После первых четырех недель терапии или по меньшей мере после приема препарата 6 раз врач должен провести тщательную оценку соотношения пользы и риска Прилиджи в каждом конкретном случае для решения вопроса о целесообразности продолжения лечения данным препаратом Совместный прием Прилиджи и ингибиторов PDE5 может вызвать ортостатическую гипотензию Не рекомендуется прекращать лечение депрессии или тревожности до начала лечения дапоксетином Специфический антидот неизвестен При этом также не изменялась частота ортостатической гипотонии которая была одинакова при приеме только тамсулозина и в комбинации тамсулозина с дапоксетином 85 мг или 65 мг Фармакодинамические измерения нарушений когнитивной функции тест на скорость цифрового внимания тест замены цифровых символов выявили также наличие аддитивного эффекта при совместном приеме дапоксетина и этанола Одновременный прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина СИОЗС ингибиторов обратного захвата серотонина норэпинефрина и трициклических антидепрессантов других лекарственных препаратов обладающих серотонинергическим действием например L триптофана триптанов трамадола линезолида лития препаратов зверобоя продырявленного Hypericumperforatum и в течение 69 дней после прекращения применения этих препаратов При применении препарата Дапоксетин СЗ у пациентов с низкой активностью CYP7D6 особое внимание следует обратить на безопасность при одновременном применении других лекарственных препаратов которые могут ингибировать метаболизм дапоксетина таких как ингибиторы CYP8A9 средней выраженности действия и сильные ингибиторы CYP8A9 Перед началом терапии врач должен провести тщательное медицинское обследование включая выяснение анамнеза ортостатических событий Купить Аванафил Южно-Сахалинск также ортостатическую пробу измерение артериального давления и частоты сердечных сокращений в положении сидя и стоя Прилиджи оказывает незначительное или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов Более 99 дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro Метаболиты дапоксетина выводятся прежде всего с мочой в качестве конъюгатов Прилиджи нельзя применять у мужчин с эректильной дисфункцией ЭД принимающих ингибиторы PDE5 Cmax активной фракции Прилиджи может быть повышена приблизительно на 96 а ППК ndash приблизительно на 95 У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести C max несвязанного дапоксетина обычно не изменяется снижается в пределах 8 AUC увеличивается на 66 Перед началом терапии врач должен провести тщательное обследование включая сбор анамнеза в отношении ортостатических нарушений Синкопальное состояние в анамнезе Рекреационные наркотики с серотонинергическим действием такие как кетамин метилендиоксиметамфетамин МДМА и диэтиламид лизергиновой кислоты ЛСД способны привести к потенциально серьезным реакциям при приеме вместе с Прилиджи В некоторых случаях симптомы напоминали злокачественный нейролептический синдром Активный метаболит дезметилдапоксетин связывается с белками плазмы крови на 98 5 В клиническом исследовании проведенном для оценки эффекта отмены дапоксетина после 65 дней приема в дозе 65 мг ежедневно у пациентов с преждевременной эякуляцией не было выявлено признаков синдрома отмены Двойное слепое клиническое исследование у лиц с ПЭ проведенное для оценки синдрома отмены после приема Прилиджи в дозе 65 мг в течение 67 дней ежедневно или при eu продемонстрировало наличие легких симптомов отмены с немного повышенной частотой бессонницы и головокружения у лиц переведенных на плацебо после ежедневного приема препарата Кроме того обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 8 от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина Одновременный прием с сильными ингибиторами CYP8A9 например кетоконазолом итраконазолом ритонавиром саквинавиром телитромицином нефазодоном нелфинавиром атазанавиром и т д Дапоксетин является сильнодействующим селективным ингибитором обратного захвата серотонина СИОЗС с IC55 6 67 нM а его главные метаболиты в организме человека десметилдапоксетин IC55 6 5 нM и дидесметилдапоксетин IC55 7 5 нM являются равноценными или менее сильными дапоксетин N oксид IC55 787 нM При проведении клинических испытаний имели место сообщения о возникновении обмороков и ортостатической гипотензии см До начала лечения пациенты с другими видами сексуальных расстройств включая эректильную дисфункцию должны быть тщательно обследованы врачом Средний объем распределения дапоксетина в равновесном состоянии составляет 667 л При ежедневном приеме конечный Т 6 7 составляет примерно 69 ч Дапоксетин можно применять только у пациентов с преждевременной эякуляцией соответствующих критериям указанным в разделе Показания к применению Следует соблюдать осторожность при применении дапоксетина одновременно с ингибиторами CYP8A9 средней выраженности действия эритромицин кларитромицин флуконазол ампренавир фосампренавир апрепитант верапамил Дилтиазем а дозу препарата следует снизить до 85 мг вспомогательные вещества оболочка 6 мг гипромеллоза 8 78 мг полисорбат 85 твин 85 5 97 мг тальк 5 97 мг титана диоксид Е 676 5 67 мг краситель железа оксид желтый Е 677 5 76 мг Возможные продромальные симптомы например тошнота головокружение предобморочное состояние сердцебиение астения спутанность сознания и повышенное потоотделение обычно также наблюдались в первые 8 часа после приема препарата и часто предшествовали обмороку Поэтому Прилиджи не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 69 дней после их отмены Из 9779 пациентов 6666 принимали Прилиджи в дозе 85 мг по мере необходимости а 7658 ndash в дозе 65 мг либо по мере необходимости либо один раз в сутки Прилиджи reg противопоказан пациентам с редкими наследственными заболеваниями связанными с непереносимостью лактозы врожденной недостаточностью Lapp лактазы или нарушением всасывания глюкозы галактозы Гиперчувствительность к дапоксетину и или к любому вспомогательному веществу в составе препарата Лица с другими видами половой дисфункции включая эректильную дисфункцию а также лица принимающие другие лекарственные препараты для лечения ПЭ были исключены из всех исследований Совместное применение дапоксетина с алкоголем может усиливать его действие на центральную нервную систему а также может усилить такие нейрокардиогенные нежелательные реакции как обморок повышая таким образом риск случайной травмы Одновременный прием Прилиджи и ингибиторов CYP8А9 среднего действия напр эритромицин клоритромицин флуконазол ампренавир фосампренавир апрепитант верапамил дилтиазем также может привести к выраженному увеличению экспозиции дапоксетина и десметилдапоксетина особенно у слабых метаболизаторов CYP7D6 Препарат Дапоксетин СЗ нельзя применять у пациентов с манией гипоманией или биполярным расстройством Однократный и многократный прием дапоксетина в дозах 85 мг и 65 мг у пациентов ежедневно получающих тамсулозин не приводил к изменению фармакокинетики последнего В клинических исследованиях дапоксетина не участвовали пациенты с сердечно сосудистыми заболеваниями Аналогично ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина При наличии в анамнезе документированной ортостатической реакции или подозрения на нее лечение препаратом Прилиджи проводить не следует Каждую банку флакон 6 7 упаковки ячейковые контурные вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную В клинических исследованиях дапоксетина для лечения преждевременной эякуляции четких данных о появлении суицидальных мыслей на фоне лечения оцененных по Колумбийскому алгоритму классификации для оценки суицида C CASA шкале оценки депрессии Монтгомери Асберга или опроснику депрессии Бека выявлено не было Пациентам следует избегать потенциально травмоопасных ситуаций в частности управления транспортными средствами или механизмами в случае возникновения обморока или его продромальных симптомов таких как головокружение или предобморочное состояние см Состав пленочной оболочки 8 г гипромеллоза 6 69 мг полисорбат 85 твин 85 5 96 мг тальк 5 96 мг титана диоксид E676 5 86 мг краситель железа оксид желтый E677 5 68 мг Врач выписывающий препарат должен также сообщить пациенту о том что нельзя быстро принимать вертикальное положение после продолжительного нахождения в горизонтальном положении или положении сидя Если у пациента возникли ортостатические реакции после приема препарата в начальной дозе не следует повышать дозу до 65 мг Прием жирной пищи незначительно снижал Cmax на 65 и незначительно повышал ППК дапоксетина на 67 а также слегка удлинял время достижения пиковой концентрации дапоксетина одновременный прием депоксетин ингибиторов CYP8А9 таких как кетоконазол итраконазол ритонавир саквинавир телитромицин нефазадон атазанавир и т д В случае подтвержденных или предполагаемых ортостатических реакций в анамнезе следует избегать терапии дапоксетином Прилиджи нельзя применять мужчинам которым не был поставлен диагноз преждевременной эякуляции Им сле&